Comment la caféine est-elle utilisée dans le domaine de la santé?

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La caféine est un composé azoté présent dans différentes plantes et qui a des effets connus et observés sur la santé. Ces effets peuvent être positifs ou négatifs et touche différents aspects de la santé: cérébral, cardiaque, pulmonaire, endocrinologique, douleur…. Cette substance a donc été étudiée pour être utilisée dans ses aspects positifs pour soulager les problématiques pour lesquelles elle pouvait être utile. Par ailleurs, a été étudiée l’interaction entre la caféine et les autres médicaments, afin d’évaluer ses impacts au niveau de l’efficacité des médicaments.

Alors voyons tout d’abord comment et pourquoi est utilisé la caféine au niveau thérapeutique. Puis nous verrons les interactions possibles de la caféine avec d’autres médicaments à prendre en compte. Et enfin, nous aborderons l’utilisation de la caféine dans les compléments alimentaires.

Les différentes utilisations de la caféine

Pour la douleur  

L’ajout de caféine à des antalgiques est connu depuis plusieurs années. On a observé que c’était plus efficace pour soulager la douleur, surtout si la dose de caféine est d’au moins 100mg. 

Citons par exemple: 

  • L’Algodol: caféine et paracetamol
  • Migralgine: caféine, paracétamol et codéine
  • Lamaline: caféine, paracétamol et poudre d’opium
  • Antigrippine: caféine, acide salicylique et vitamine C

Dans l’apnée du nourrisson

Certains nourrisson, notamment surtout les prématurés, peuvent faire de l’apnée du nouveau-né, qui se définit par une pause respiratoire de plus de 20 secondes avec baisse du rythme cardiaque, cyanose ou pâleur. Ces apnées peuvent être traitées par du citrate de caféine. La caféine va augmenter la sensibilité des centres respiratoires au dioxyde de carbone, stimuler la fréquence de la respiration, et favoriser la contraction des muscles lisses au niveau du diaphragme, muscle important dans la respiration.

Pour la migraine 

Les causes de la migraine ne sont pas très claires, mais un effet de vasodilatation des vaisseaux est reconnu comme mécanisme dans les douleurs de la migraine. La caféine va donc participer au soulagement des migraines par son effet vasoconstricteur en plus de son effet antalgique. Les doses pour cela doivent être assez importantes, autour de 400mg de caféine. Citons dans cette indication le Gynergène caféiné, qui est un médicament de la classe des dérivés de l’ergot de seigle associé à de la caféine. Ceci étant, il reste moins efficace que d’autres types de médicaments plus spécifiques pour la migraine.

Syndrome post ponction lombaire

La caféine est parfois utilisée en milieu hospitalier pour prévenir les maux de tête pouvant arriver après une ponction lombaire. Ceci est lié à la brèche méningée faite lors de cette dernière. Ces céphalées apparaissent dans les 15 jours suivants la ponction et peuvent être associées à des nausées, une raideur de la nuque, des vertiges, de la photophobie et hypoacousie. Les personnes se plaignent de maux de tête environ 15 minutes après s’être mis debout et disparaissent dans les 15 minutes après s’être rallongé.

 

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En cas de fatigue

Certains produits à visée anti-fatigue contiennent de la caféine en utilisant ses propriétés anti-asthéniques. La présence de caféine permet soit de stimuler directement, soit de compenser des médicaments qui entrainent parfois une fatigue ou somnolence. 

Trois médicaments utilisent la caféine dans ce sens:

  • Le Guronsan: indiqué dans le traitement de la fatigue sans maladie sous-jacente. Il contient de l’acide ascorbique, du glucuronamide et de la caféine.
  • Le Mercalm: utilisé dans le mal des transport, ce médicament contient de la caféine pour compenser les effets de somnolence liés à l’antihistaminique qu’il contient
  • L’Alepsal: médicament utilisé en neurologie comme antiépileptique et sédatif, il contient également de la caféine pour compenser l’effet sédatif.

En cas de diarrhée

La caféine est utilisée pour soulagée les diarrhées aiguës en Allemagne sous le nom de Carbo Königsfeld. Ce produit n’est pas utilisé en France et est fabriqué à base de grains de café verts séchés torréfiés jusqu’à carbonisation. 

Par voie cutanée

Il existe dans le domaine de la dermocosmétologie des gels à base de caféine, qui sont utilisés comme traitement local de l’obésité. En effet, la caféine stimule la lipolyse et la dégradation des triglycérides, ce qui en fait un effet anti-cellulite. De plus, elle augmente la circulation sanguine au niveau des capillaires, ce qui diminue l’accumulation de lymphe au niveau cutané, entraînant une réduction de la cellulite. 

Elle est parfois utilisée toujours par voie locale au niveau du cuir chevelu dans des shampoings pour diminuer la perte des cheveux ou stimuler la pousse. La microcirculation sanguine est activée avec une meilleure distribution des nutriments au niveau du follicule, une diminution de la tension et une stimulation de la croissance folliculaire. Ce dernier impact est notamment utilisé dans les shampoing caféinés en cas de calvitie.  Cette utilisation par voie locale suppose une quantité suffisante de caféine et une bonne absorption, ce qui nécessite parfois un massage prolongé pour obtenir une quantité suffisante de caféine et donc un effet local.

Citons comme exemple la Lipoféine ou la Percutaféine pour les traitements locaux de l’obésité.

Les doses recommandées

La dose journalière recommandée est d’environ 110 à 345 mg/jour chez l’adulte, sans dépasser 400 mg.

Chez l’enfant de 6 à 12 ans, la dose journalière recommandée est de 45-85 mg/jour.

Chez l’adolescent 100-175 mg/jour, la dose limite est fixée à 3 mg/kg/jour.

La dose létale de caféine, selon les sources, varie entre 5 g et 10 g (50 à 100 tasses), soit environ 170mg/kg en une prise.

Interactions caféine-médicaments

La caféine peut interagir avec la prise d’autres médicaments. Cela peut entrainer:

  • Une potentialisation des effets, c’est-à-dire une majoration des effets
  • Ou au contraire une inhibition des effets, c’est-à-dire une diminution des effets des principes actifs. 

Action sur l’élimination rénale de la caféine

L’association avec certains médicaments va entraîner une potentialisation des effets de la caféine en diminuant son élimination rénale. Cela aboutit à une augmentation des concentrations sanguines de la caféine, ce qui entraine des effets prolongés de cette dernière: palpitations, excitation, tremblements, sueurs… C’est par exemple le cas:

  • Des antibiotiques de la famille des fluoroquinolones (Noroxine, Ciflox)
  • Des contraceptifs oraux
  • Des antidépresseurs: Floxyfral, Anafranil, Laroxyl, Athymil
  • Des antifongiques: Triflucan, Lamisil
  • D’autres médicaments: antiépileptique (Diacomit), antiarythmique (Mexiletine), antipsoriasique (Meladinine), antiulcéreux (Tagamet)…

Au contraire, d’autres médicaments favorisent l’élimination de la caféine et donc diminuent son effet. C’est le cas par exemple de l’omeprazole (Mopral), du lansoprazole (Lanzor) ou de la phénytoïne, un antiépileptique (Dihydan).

 

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Action sur l’élimination rénale d’autres médicaments

La caféine augmente l’élimination rénale du lithium, utilisé dans les troubles bipolaires. Un arrêt du café chez les personnes traitées par Lithium va donc entrainer une augmentation des effets indésirables du médicaments en lien avec une augmentation de la lithémie.

Action sur le métabolisme de la caféine

La fumée de cigarette ou encore certains aliments (famille des brassicacées comme le chou, chou-fleur, radis, brocoli..) induisent le métabolisme de la caféine et diminuent sa demi-vie de moitié.

Compétition entre caféine et autres médicaments

La clozapine (Leponex, neuroleptique) entre en compétition avec la caféine, ce qui expose à une augmentation des effets indésirables du médicament.

Synergie des substances

La caféine peut s’associer aux effets de l’éphédrine, vendue parfois sur internet pour augmenter le métabolisme et donc perdre du poids. Les effets de ces deux substances vont s’associer et augmentent le risque d’hypertension, de tachycardie, de maux de tête, de vertiges de tremblements, d’arythmie…

Action inhibitrice

La caféine va diminuer l’action des benzodiazepines ainsi que l’absorption du fer.

Les compléments alimentaires

Il existe un certains nombre de compléments alimentaires que vous pouvez trouver en pharmacie contenant de la caféine. Il sont essentiellement utilisés pour deux raisons: soit à visée anti-fatigue, soit à visée brûle graisse pour la perte de poids. Ils contiennent des quantités variables de caféine.

Concernant la règlementation des compléments alimentaires, c’est l’European Food Safety Authority (EFSA) qui fait une évaluation scientifique des allégations reconnues et qui autorisent ou non les compléments. Ces allégations (voir ci-dessous) ne sont autorisées qu’à des doses supérieurs ou égales à 75 mg de caféine par portions.

Concernant la caféine, les allégations autorisées par l’EFSA sont:

  • La caféine augmente la vigilance
  • La caféine augmente l’attention
  • La caféine diminue la sensation d’effort perçue

Citons par exemple:

  • Force G Power Max: 1 ampoule par jour contenant 100mg de caféine
  • Berocca Boost Cp eff: 1 cp par jour contenant 95 mg de caféine
  • Isoxan Actiflash: 1 stick par jour contenant 75mg de caféine
  • Dynactif (Aragan): 1 à 2 gels le matin ( 75 mg de caféine pour 2 gels)
  • Azinc Energie Booster: 1 cp par jour contenant 65mg de caféine
  • Energy Inovance: 1 flacon par jour contenant 18 mg de caféine
  • Juvamine Boost Ginseng/Guarana/Mate: 1 ampoule par jour contenant 14 mg de caféine

Conclusion

La caféine est donc extrêmement répandue tant en consommation personnelle pour le plaisir que pour la santé. Il est donc possible de trouver de la caféine pour différents objectifs soit dans des médicaments soit dans de nombreux compléments alimentaires disponibles sur le marché. Les principales indications sont essentiellement anti-douleur, anti-fatigue et pour perdre du poids. Quelle que soit la raison pour laquelle vous consommez du café, soyez vigilants au risque de surdosage si vous associez café plaisir, compléments alimentaires, voire même boissons énergisantes! La dose maximale peut être vite atteinte, avec une majoration de la nervosité, du stress, des palpitations…. Mais tant que vous gardez votre café plaisir matinal, c’est l’essentiel!

Bibliographie

https://dumas.ccsd.cnrs.fr/dumas-03526516/document

http://docnum.univ-lorraine.fr/public/BUPHA_T_2013_HALER_POL.pdf